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碎片内容
第八章 拟肾上腺素药 【概念】是一类化构和药理作用与 AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋 A-R 或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 【构效关系】1. 基本结构为 β- 苯乙胺2. 拟 Adr 作用与结构中的儿茶酚核有关。3 、 4 位上的 C 有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，如 NA 、 AD 、ISO 、 DA ；去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，如麻黄碱。3 、烷胺侧链 α 碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍 COMT 氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。4 、氨基上氢原子被取代，则药物对 α 、 β 受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对 α 受体的作用逐渐减弱，β 受体作用逐渐加强。2.
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