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碎片内容
第三十六章 β- 内酰胺类抗生素 β- 内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β- 内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类、其基本结构前者为 6- 氨基青霉烷酸（ 6-APA ，后者为 7-氨基头孢烷酸（ 7-ACA ）。作用机制：主要是抑制细菌细胞壁的生物合成。1 ．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（ PBPs ）。 2 ．激发细菌自溶酶（ autolysins ）活性，促进菌体裂解死亡。β 内酰胺类的抗菌机制：① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（ PBPs ）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥ 改变 PBPs 。使 β 内酰胺类对 PBPs 亲和力降低。
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